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Kalziumpräparat elektrolytkorrektur ; h2-blocker magensäuresekretion4 magensäuresekretion 0 pankreassekretion4. C NMR 100 MHz, C6D6 ; : [ppm] 19.7 C7 ; , 29.0 C2` ; , 29.2 C8 ; , 30.4 C6 ; , 30.7 C1`. In mitogen-stimulierten PBMC hemmte Dexamethason die IL-6-Synthese deutlich in Abhängigkeit von der Konzentration, wobei eine signifikante Hemmung erst ab einer Konzentration von 10-8 M und höher erreicht wurde. Unter Beachtung der fehlenden Estergruppe an Position 17 konnten Ponec et al. zeigen, dass die Einführung von Hydroxylgruppen an den Positionen 11, 17 und oder 21 zu einer veränderten Bindungsaffinität führt Ponec et al. 1986 ; . Während der OH-Substituent an den Positionen 11 Clobetasol, Beclomethason und Dexamethason ; und 21 nur Dexamethason ; eine erhöhte Bindungsaffinität zur Folge hat, führt die Substituierung an Position 17 nur Dexamethason ; zu einer Erniedrigung der Bindungsaffinität. Bei Steroiden, die bereits OH-Substituenten an Position 11 und 21 besaßen, konnte durch die Hydroxylierung an Position 17 eine leichte Zunahme der resultierenden Bindungsaffinität beobachtet werden nur Dexamethason ; . Die Einführung eines OHSubsituenten an den Positionen 11, 17 oder 21 führte aber immer zu einer Herabsetzung der Lipophilie des Glucocorticoids. Die in der vorliegenden Arbeit gefundenen Wirkstärken stimmen weitestgehend mit den Ergebnissen ähnlicher Arbeiten überein. Seeto et al. untersuchten die relative Potenz von Beclomethason-Estern auf die IL-5-Produktion humaner PBMC Seeto et al. 2000 ; . Dabei fanden sie analog zu den Ergebnissen der vorliegenden Arbeit, dass Beclomethason in einem niedrigen Konzentrationsbereich von 10-9 bis 10-14 M die IL-5-Synthese signifikant und konzentationsunabhängig um etwa 80 % hemmt. Dexamethason zeigte in diesen Experimenten in der sehr niedrigen Konzentration von 10-10 M keinen Effekt auf die IL-5-Synthese humaner PBMC. Erst ab einer Konzentration von 10-8 M und höher kam es zu einer konzentrationsabhängigen Hemmung der Interleukin-Synthese, analog zu den Ergebnissen dieser Arbeit zeigten Chen et al., dass in Maus-Wildtyp-GR Dexamethasonkonzentrationen von 10-7 M nötig waren, um alle Wildtyp-GR-Moleküle vollständig zu besetzen Chen et al. 1994!


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